DEVELOPMENT OF PROPRANOLOL HYDROCHLORIDE CREAM

Abstract

The previous study reported that rice bran oil could enhance permeation of propranolol HCl when rice bran oil has been used as an oil phase for o/w emulsion. However, the physical stability of cream was unstable. The objectives of this study were to enhance the physical stability of propranolol HCl cream using rice bran oil and to identify a relationship between stability and advanced rheological behavior. The particle size of the internal phase was reduced when poloxamer 407 was added and increased in emulsifier. Although the physical stability was enhanced by the addition of the a polymers in the water phase, the release of the drug decreased. The drug permeation of rice bran oil cream without the addition of a polymer was the highest. G’ was more than G’’ demonstrated elastic properties. The rice bran oil cream without the addition of polymer changed viscoelastic behavior at the lower temperature than other formulations. This findings related well with the low physical stability of the rice bran oil cream. The drug recovery of rice bran oil creams was less than the formulations. The chemical stability of propranolol HCl could be enhanced by adding glycolic acid. The addition did not influence on the drug permeation. In conclusion, the temperature of changing viscoelastic behavior related to physical properties of the cream. The addition of the polymers and the increase in emulsifier enhanced the physical stability of rice bran oil cream. Chemical stability was enhanced by adding glycolic acid. This formulation of rice bran oil cream was appropriate for further studies in a clinical trial.

ในการพัฒนาตำรับครีมโพรพาโนลอลไฮโดรคลอไรด์สำหรับรักษาโรคปานแดงในเด็กเล็กในรูปแบบยาทา จากงานวิจัยก่อนหน้าพัฒนาตำรับครีมในรูปแบบตำรับอิมัลชันชนิดน้ำมันในน้ำโดยใช้น้ำมันรำข้าวเป็นวัฏภาคน้ำมัน พบว่าตำรับที่ใช้น้ำมันรำข้าวเป็นวัฏภาคน้ำมันให้ผลการซึมผ่านของตัวยาสำคัญที่ดี แต่มีเสถียรภาพไม่ดี งานวิจัยนี้จึงพัฒนาตำรับดังกล่าวเพื่อให้ได้ตำรับครีมที่มีเสถียรภาพและหาสัมพันธ์ระหว่างพฤติกรรมการไหลกับเสถียรภาพทางกายภาพของตำรับครีมโพรพาโนลอลไฮโดรคลอไรด์ พบว่าขนาดอนุภาคของตำรับที่มีการใช้พอลิเมอร์ poloxamer 407 กับตำรับที่มีการปรับเปลี่ยนสารก่ออิมัลชัน พบว่าขนาดอนุภาคเล็กลงแตกต่างจากตำรับอื่น การใช้พอลิเมอร์ carbopol 940 และ poloxamer 407 ให้ค่าความหนืดเพิ่มขึ้น แต่การปลดปล่อยตัวยาสำคัญโพรพาโนลอลไฮโดรคลอไรด์ลดลง และการซึมผ่านของตัวยาสำคัญสูงที่สุด คือ ตำรับครีมน้ำมันรำข้าวที่ไม่มีการเติมพอลิเมอร์ สมบัติการไหลของตำรับครีม พบว่าค่า G’ มากกว่า G’’ แสดงสมบัติเด่นเป็นของเหลวยืดหยุ่น ส่วนตำรับน้ำมันรำข้าวที่ไม่เติมพอลิเมอร์ เกิดการกลับพฤติกรรมการไหลที่อุณหภูมิต่ำกว่าตำรับอื่นซึ่งมีความสัมพันธ์กับเสถียรภาพทางกายที่ต่ำ การทดสอบเสถียรภาพทางเคมี พบว่าปริมาณตัวยาสำคัญของตำรับครีมน้ำมันรำข้าวลดลงมากกว่าตำรับน้ำมันแร่ การพัฒนาตำรับเพื่อเพิ่มเสถียรภาพทางเคมีโดยการเพิ่ม glycolic acid เพื่อปรับความเป็นกรด-ด่างทำให้ตำรับครีมมีเสถียรภาพทางเคมีที่ดี นอกจากนี้ยังพบว่าไม่มีผลต่อการซึมผ่านผิวหนังอีกด้วย จากผลการวิจัยสรุปว่า อุณหภูมิที่ทำให้เกิดการกลับพฤติกรรมการไหลสัมพันธ์กับเสถียรภาพทางกายของตำรับครีม โดยการเติมพอลิเมอร์ในวัฏภาคภายนอกและการเพิ่มสารก่ออิมัลชันช่วยพัฒนาเสถียรภาพทางกายของตำรับโพรพาโนลอลไฮโดรคลอไรด์ที่ใช้น้ำมันรำข้าวได้ เสถียรภาพทางเคมีและการซึมผ่านของตัวยาพัฒนาด้วยการเพิ่ม glycolic acid และสามารถนำตำรับไปศึกษาทางคลินิกถึงผลในการรักษาโรคปานแดงในเด็กเล็กต่อไป